مقایسۀ اثرات مهارکنندگی دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین بر روی فعالیت آنزیم استیل‌ کولین استراز

نویسندگان

1 دانشیارگروه بیوشیمی، دانشکده پزشکی دانشگاه شاهد،تهران ،ایران

2 دانش آموخته پزشکی،دانشکده علوم پزشکی دانشگاه تربیت مدرس،تهران، ایران

3 دانشجوی کارشناسی ارشد، دانشکده پزشکی دانشگاه شاهد،تهران ،ایران

چکیده

مقدمه و هدف: آنزیم استیل کولین استرازAchE)) آنزیمی است که هیدرولیز سوبسترای استیل کولین را بر عهده دارد و ازنظر ساختمانی به‌صورت واحدهای مونومر، دی و تترامر دیده می‌شود. هدف، بررسی و مقایسۀ اثر مهاری دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین هیدروکلراید در Vitro in بود.



مواد و روش‌ها: در این تحقیق، میزان مهارکنندگی این آنزیم توسط دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین هیدروکلراید در Vitro in بررسی و مورد مقایسه قرار گرفت. میزان فعالیت آنزیم، طبق روش المن در حضور و عدم حضور غلظت‌های مختلف داروها اندازه گرفته شد و درصد مهارکنندگی داروها به‌دست آمد.



نتایج: مقادیر Vmax  Km آنزیم با سوبسترای استیل تیوکولین، به‌ترتیب برابر  µM/ml/mg63/52 و11/0 میلی‌مولا‌ر به‌دست آمد. Ic50 برای داروهای پروکائین فیزوستیگمین به‌ترتیب برابر 175/0 و 00004/0 میلی‌مولار تعیین شد که نشان‌دهندۀ قدرت بالای مهارکنندگی داروی فیزوستیگمین نسبت به پروکائین می‌باشد. همچنین پارامترهای کینیتیکی آنزیم شامل Km در حضور پروکائین و فیزوستیگمین به‌ترتیب برابر 62/0 و 22/2 میلی‌مولار به‌دست آمد.  Vmax آنزیم نیز در حضور داروها و در عدم حضور داروها یکسان بود.



نتیجه‌گیری: نتایج، نشان‌دهندۀ قدرت بالای مهارکنندگی داروی فیزوستیگمین نسبت به پروکائین می‌باشد. همچنین این دو دارو به‌عنوان مهارکننده‌های رقابتی آنزیم استیل کولین استراز معرفی می‌شوند.

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

Comparison of inhibitory effects of the drugs physostigmine and procaine on the acetycholinesterase activity

چکیده [English]

Background and Objective: The acetylcholinesterase (AChE) is an enzyme that takes responsibility for substrate hydrolysis of acetylcholine, and it is seen structurally, as monomer, dimer and tetramer units. The objective of this study was to examine and compare the inhibitory effect of the two drugs, physostigmine and p < /a> hydrochloride in vitro.



Materials and Methods: In this study, the inhibitory rate of this enzyme was examined and compared by the two drugs, physostigmine and procaine hydrochloride in vitro. The rate of enzyme activity in accordance to Ellman method was measured in the presence and absence of different concentrations of drugs, and the inhibitory percentage of the drugs was obtained.



Results: The enzyme values of Km and Vmax with substrate acetylthiocholine were obtained respectively equal to 52.63µM/ml/mg and 0.11 mM. The IC50 for the drugs, procaine and physostigmine was determined respectively equal to 0.175 and 0.00004 mM indicating the high inhibitory power of physostigmine as compared to procaine. In addition, kinetic parameters of the enzyme, including Km in the presence of procaine and physostigmine were obtained respectively equal to 0.62and 2.22 mM. The Vmax enzyme was also the same in the presence and absence of drugs.



Conclusion: The results indicate the high inhibitory power of physostigmine compared to procaine. These drugs are also introduced as competitive inhibitors of the acetylcholinesterase enzyme.

کلیدواژه‌ها [English]

  • Acetylcholinesterase
  • Inhibitory
  • Physostigmine
  • Procaine